Антибиотики широкого спектра действия

Тетрациклиновый ряд

Свойство тетрациклинов – способность проникать внутрь клеток. Они эффективны при венерических болезнях: микроплазмах, хламидиях и уреаплазмах. Медикаменты из этого ряда используют местно.

1. Одно из старейших средств этого ряда – «Тетрациклин». Он был известен еще в 50-х годах прошлого столетия, но не теряет свою актуальность и сейчас. В таблетках он практически не выписывается, вреден для кишечника, имеет массу побочных действий. Применение в виде мази более рационально. Часто местный «Тетрациклин» применяют стоматологи и офтальмологи, он справляется со многими глазными заболеваниями.
2. Более сильный -«Доксициклин». Он относится к более современным, с терапевтической активностью выше, чем у простого «Тетрациклина» в 10 раз. Это биодоступное лекарство бережно воздействует на полезную кишечную микрофлору.

Не используют тетрациклины при открытых гнойных ранах, так как они бессильны перед синегнойной палочкой. Их преимущество в устойчивости к воздействию бета-лактамазы. Полезны при борьбе с возбудителями сифилиса, гонореи.

Классификация

Принцип работы антибиотиков основывается на биологическом воздействии, в условиях когда один вид организмов или метаболических веществ подавляет жизнь другого вида (антибиоз), при этом действие направлено не на ткани человека, а на клетки патогенных микроорганизмов.

В зависимости от способа влияния действующего вещества лекарства на клетки патогенных микроорганизмов выделяют два вида антибиотиков:

• бактерицидные — уничтожающие бактерии посредством нарушения синтеза компонентов микробной стенки, структуры и функций мембран;
• бактериостатические — угнетающие рост и размножение патогенных микроорганизмов, благодаря чему иммунная система человека способна справиться с инфекцией самостоятельно.

Лекарственные формы антимикробных препаратов также оказывают влияние на общую эффективность лечения, например:

• таблетки – всасываемость средства зависит от особенностей желудочно-кишечного тракта, прием безболезнен, дозировка рассчитана, как правило, для взрослых;
• сиропы – дают возможность дозировать средство индивидуально, замаскировать неприятный вкус, применяются в детском возрасте;
• растворы – используются в виде инъекций, что сопровождается болезненными ощущениями, полностью всасывается, быстро создает максимальную концентрацию в крови;
• свечи, капли, мази – оказывают местное действие, позволяют избежать системного влияния на организм.

Антибиотики широкого спектра действия и дети

При сложных заболеваниях врачи в большинстве случаев применяют антибиотики для лечения детей. Довольно часто к их использованию прибегают, когда окончательная причина точная причина недуга и грамотный диагноз не установлен. При таких обстоятельствах антибиотики широкого спектра могут подавить инфекцию в очаге ее зарождения. При этом стоит заметить, что злоупотреблять не рекомендуется, сильнодействующие лекарства при частом применении могут вызвать привыкание. Кроме того ни в коем случае без врача-педиатра нельзя самовольно выбирать антибиотик для малыша. Даже самые лучшие препараты могут оказать необратимые последствия на организм ребенка.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно, насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 году Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

Кто открыл пенициллин или кто такой Александр Флеминг?

Грибок пенициллина под микроскопом

Грибок пенициллина под микроскопом

Александр Флеминг родился 6 августа 1881 года, на ферме недалеко от шотландского городка Дарвел. Учился в сельской школе. Переехав в Лондон, первоначально работал служащим в офисе доставки. Именно тогда он начал посещать занятия в Королевском Политехническом институте, избрав для себя медицинское направление.

Есть популярная легенда о том, что образование Флемингу помог получить отец Уинстона Черчилля, который оплачивал его обучение. Мол, отец А. Флеминга спас Уинстона Черчилля в юности, и тот, в знак благодарности впоследствии помогал младшему Флемингу. Вот одна из версий этой истории:

Однако, это миф. Вот что рассказывает сам Александр Флеминг, называя историю «чудесными сказками»: «Я не спасал жизнь Уинстона Черчилля во время Второй мировой войны. Когда Черчилль заболел в Карфагене в Тунисе в 1943 году, он был спасен лордом Мораном, который использовал сульфаниламиды, поскольку он не имел опыта работы с пенициллином. Хотя Daily Telegraph 21 декабря 1943 написала, что он был спасен пенициллином, на самом деле ему помог новый препарат группы сульфаниламидов — сульфапиридин». 

На создание этой истории повлияла, в том числе, и политическая ситуация того времени. Антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов был разработан немецкой фирмой Bayer, а Англия в то время была в состоянии войны с Германией. Боевая обстановка и патриотизм требовали, чтобы в истории спасения выдающегося сына британской нации Уинстона Черчилля участвовали англичане, а не немцы. Так и родилась на свет эта легенда.

В действительности же, у Флеминга не было богатых покровителей, на свое обучение он зарабатывал сам. Очень рано он стал демонстрировать выдающиеся способности. Возможно, он стал бы прекрасным хирургом, но впоследствии у него появились узкие интересы в области изучения бактериальных инфекций и разработки эффективных способов их лечения. Так, до изобретения пенициллина, ему удалось разработать успешную вакцину против брюшного тифа.

В 1906 году он получил диплом и занялся научно-исследовательской деятельностью. До создания пенициллина ему удалось совершить немало и других полезных открытий, ему удавалось искусно решать технические аспекты многих медицинских проблем. В I Мировую войну Александр Флеминг участвовал в работе первой в мире военной медицинской лаборатории, которая занималась исследованием губительной деятельности микробов при ранениях солдат. Удалось установить, что не всегда известные тогда антисептики (обеззараживающие, противогнилостные вещества) уничтожают инфекции, а в некоторых случаях — усиливают ее, подавляя защитные механизмы организма человека. Некоторые антисептики в исследованиях Флеминга даже способствовали росту бактериальной микрофлоры и, как следствие, прогрессированию инфекции.

К исследованиям пенициллина он подошел с хорошим багажом опыта и знаний, поэтому, там где другой ученый просто прошел бы мимо факта с плесенью, Флеминг уцепился за него и пришел к выдающемуся открытию современности.

Хотя А. Флеминг и открыл пенициллин, он и предполагать не мог, на что способно его детище. Его рекомендации по использованию первого в мире антибиотика касались обработки ран. В этой области пенициллин, конечно же, давал потрясающие результаты. Однако, Флеминг и представить не мог, что пенициллин способен циркулировать внутри организма, не нанося вреда тканям, и уничтожать бактерии. Справедливости ради стоит отметить, что это было невозможно в его время, так как, оказалось, что пенициллин не может существовать в организме человека настолько долго, чтобы победить инфекцию. Осуществить это удалось уже следующему поколению ученых.

Создание пенициллина ознаменовало переворот в лечении множества инфекций, таких, как скарлатина, пневмония, менингит, дифтерия. На некоторые другие инфекции пенициллин не действовал, так как оказалось, что существует и другие типы бактерий, нечувствительные именно к пенициллинам. Впоследствии были разработаны антибиотики и против них.

Отсутствие химического образования не давало Флемингу получить пенициллин в чистом виде, способном использоваться для терапии больных. Его исследования в этом направлении продолжили Говард Флори и Эрнст Чейн, которым удалось получить чистый пенициллин и наладить его массовое производство благодаря поддержке правительств США и Великобритании.

Говард Флори и Эрнст Чейн

Можно ли отнести «Левомицетин» к лекарствам широкого спектра?

Доступный антибиотик против расстройства желудка и кишечных инфекций — «Левомицетин». Многие не подозревают, что испытанное годами средство от поноса – это антибактериальный медикамент. Относится к группе амфениколов, основа его — природное вещество хлорамфеникол. Это представитель лекарств, действующих одновременно на несколько штаммов патогенных микробов. Выпускается в виде капсул или таблеток, мази «Левомеколь». Местный состав полезен для лечения кожных патологий и в офтальмологии.

Большая проблема — халатная терапия «Левомицетином». Люди пьют таблетки только при неприятных симптомах, но это неверно. Как и все антибиотики, он должен применяться курсами, в дозировке, строго рассчитанной врачом. Симптомы расстройства пищеварения исчезают после 1-2 доз, но в этот момент в кишечнике погибнуть успели только слабые энтеробактерии, сильные же остались внутри органа.

Лучшие антибиотики при гайморите

Если при воспалении околоносовых пазух у пациента фиксируют высокую температуру, гнойные выделения из носа, то вероятно развитие бактериальной инфекции. После осмотра врачи назначают курс антибиотика в форме таблеток, инъекций или назального спрея. Необходимость его применения обусловлена высоким риском распространения инфекции в мозг. Анализ данных тестов и мнений пользователей позволил выделить из 5 номинантов 2 лучших препарата.

Флемоклав солютаб

Лекарство производят только в форме таблеток, которые растворяются в полости рта. По виду активных компонентов препарат идентичен Амоксиклаву, он оказывает бактерицидное воздействие на широкий спектр патогенных микроорганизмов. Механизм их действия, область применения, противопоказания, степень развития побочных эффектов едины.

Достоинства

• Быстрый эффект от лечения;
• Используют при инфекции, которая вызвана разными видами бактерий;
• Большой перечень показаний к употреблению;
• Немного побочных эффектов;
• Минимальный риск развития дисбактериоза.

Недостатки

• Высокая цена;
• Назначают только с 12 лет.

Пациенты с гайморитом отмечают быстрое решение проблемы сильного воспаления. Количество таблеток в упаковке обычно хватает на курс лечения, который редко превышает 7 дней. Уровень цены пациенты считают высоким, по сравнению с другими аналогами.

Изофра

Недорогой местный антибиотик французского производства. Активное вещество фрамицетин обладает бактерицидным свойством. Воздействует на микроорганизмы, которые устойчивы к пенициллинам. Высокая безопасность антибиотика обусловлена малым списком противопоказаний, развитием побочных эффектов только при использовании более 10 суток. Выпускают его в форме назального спрея объемом 15 мл. Применяют при отсутствии повреждений перегородок.

Достоинства

• Срок годности – 36 мес.;
• Значимых взаимодействий препарата с другими лекарствами не выявлено;
• Передозировка маловероятна;
• Средняя цена;
• Разрешен при лечении детей;
• Не влияет на работу внутренних органов.

Недостатки

• Необходимость использования не менее 4-6 раз в сутки;
• К препарату устойчивы пневмококки и стрептококки.

Большинство пациентов оставляют положительные отзывы о медикаменте. Его эффективность позволяет быстро вылечить гайморит в острой фазе и ослабить рецидив хронической стадии. При этом помогает он не всем, поэтому при отсутствии результата после 7 дней использования врач подбирает антибиотик другой группы.

Лучшие средства от ангины

Виды пенициллинов

К необычным относят те, что вводятся парентерально.Они действуют на синегнойную палочку, поэтому часто выписываются при открытых ранах.

Наиболее известные, имеющие этот способ введения:

• «Пиперациллин» применяют при болезнях мочеполовой сферы с тяжелым протеканием, сопровождающимся выделением гнойных масс, менингите, осложнениях после хирургического вмешательства, сепсисе. Если возбудитель выделяет пенициллиназу, то дополнительно принимается ингибитор бета-лактамных веществ;
• Внутримышечно и внутривенно используют «Карбенициллин». Его назначают при инфекциях, которые поразили разные органы брюшной полости.

• «Тикарциллин» эффективен для терапии болезней, при которых микроорганизмы не вырабатывают пенициллиазу. Показания к его применению — эндометрит и другие гинекологические воспаления, простатит у мужчин, патологии органов дыхания.

  Бета-лактамаза может разрушить простейшие пенициллины. Поэтому «Амоксициллин» и «Ампициллин» сейчас комбинируют с дополнительными веществами. Эти компоненты усовершенствуют лекарственные средства.Примером тому могут служить антибиотики нового поколения

• «Амоксициллин» в сочетании с клавулановой кислотой стал основой для десятка препаратов, среди них чаще встречаются названия: «Флемоклав», «Аугментин», «Амоксиклав».
• «Амоксициллин» с защитой в виде сульбактама стал основой для «Трифамокса», выпускающегося в форме таблеток, порошка для приготовления растворов.
• С сульбактамом смешивают и «Ампициллин», получая «Амписид», применяемый для инъекций.
• При полиинфекциях применяют смесь из «Пиперациллина» и тазобактама, вводящуюся внутривенно: «Сантаз», «Тазробида» и «Тазацин»;
• «Тикарциллин» и клавулановую кислоту применяют при изготовления парентерального лекарства – «Тиментина».

Защищенные антибактериальные лекарства борются с более сложными инфекциями. Они способы погубить те бактерии, которые легко справляются с обычными пенициллинами. Назначаются при стационарном лечении, исключение составляет «усиленный» «Амоксициллин», который назначают для домашней терапии.

Номенклатура

Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже — в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

1. Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
2. Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
3. В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

Что такое антибактериальный?

Определение и производство:

Антибактериальное — это химическое вещество, которое конкретно убивает бактериальные клетки. Таким образом, эти вещества эффективны только против прокариотических организмов, которые обладают особенностями, характерными для бактериальной клетки. Антибиотик, который производится только для уничтожения бактерий, обладает только антибактериальными свойствами. В то время как термин антибактериальный может относиться к антибиотику в повседневном употреблении, он чаще упоминает сегодня о антибактериальных мылах и продуктах дезинфекции, которые были произведены. Антибактериальные препараты можно синтезировать, а также из живых организмов.

Классификация антибактериальный

Антибактериальные препараты можно классифицировать по-разному. Один из способов, которым они могут быть классифицированы, основан на способе действия. Эти два типа основаны на том, как они действуют:

1. Бактериоцидные — это антибактериальные средства, которые полностью убивают и уничтожают бактериальные клетки.
2. Бактериостатические — это антибактериальные средства, которые ингибируют рост и размножение бактериальных клеток.

Антибактериальные средства также могут быть классифицированы на основе того, оставляют ли они остаток.

Части сотовой сети

Антибактериальная мишень является специфической особенностью бактерий, таких как клеточная стенка пептидогликана, бактериальная ДНК или какой-либо аспект метаболизма, который уникален для бактерий. Поскольку антибактериальные препараты предназначены только для бактерий, они менее вредны для людей и имеют меньше побочных эффектов, чем антипаразитарные или противогрибковые антибиотики. Это связано с тем, что бактерии представляют собой прокариотические клетки, которые сильно отличаются от наших клеток, в отличие от грибов и паразитов, которые имеют эукариотические клетки, подобные нашим.

Опасности антибактериального злоупотребления / чрезмерного использования

Антибактериальное чрезмерное употребление в виде чрезмерного мытья рук дезинфицирующими средствами может привести к проблемам у детей, которые могут стать более склонными к аллергиям позже в жизни. Это связано с тем, что дети должны подвергаться воздействию микробов, чтобы развить здоровую иммунную систему.

Антибактериальные продукты в некоторых случаях оставляют остаток, который убивает всех, кроме самых сильных бактерий. Это означает, что выбраны более вредные бактерии, которые вызывают бактериальную резистентность. Исследования с триклозаном, общим ингредиентом антибактериальных дезинфицирующих средств, показали тенденцию к развитию бактерий устойчивости к антибиотическому изониазиду, который используется для лечения туберкулеза.

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

Многие древние цивилизации, в том числе древние египтяне и греки, использовали плесень и некоторые растения для лечения инфекций, так как те содержали антибиотики. Например, в Древнем Египте, Китае и Индии плесневелый хлеб использовали для дезинфекции, прикладывая его к ранам и гнойникам. Упоминания об использовании плесени в лечебных целях встречаются в трудах древних учёных и философов. В 1963 году специалист по этноботанике Энрике Облитас Поблете дал описание применению плесени индейскими знахарями в XV—XVI веках.

В начале 1870-х годов исследованием плесени одновременно занимались медики Алексей Герасимович Полотебнов и Вячеслав Авксентьевич Манассеин, который изучив грибок Penicillium glaucum, подробно описал основные, в частности бактериостатические, свойства зелёной плесени. Полотебнов, выяснив лечебное действие плесени на гнойные раны и язвы, рекомендовал использовать плесень для лечения кожных заболеваний. Его работа «Патологическое значение зелёной плесени» вышла в 1873 году. Но идея на тот момент не получила дальнейшего практического применения.

В 1896 году итальянский врач и микробиолог Бартомелео Гозио выделил из Penicillium микофеноловую кислоту, которая была активна против возбудителя сибирской язвы.

Пенициллин был обнаружен в 1897 году французским военным врачом Эрнестом Дюшеном. Он заметил, что арабские конюхи использовали плесень с сёдел, чтобы обработать раны на спинах лошадей. Работая с грибами рода Penicillium, он опробовал плесень на морских свинках и обнаружил её разрушающее действие на палочку брюшного тифа. Но его работа не привлекла внимания научного сообщества.

В 1904 году русский учёный М. Г. Тартаковский сообщил, что вещество, выделяемое зелёной плесенью, подавляет развитие возбудителя куриной холеры.

В 1913 году американские учёные Карл Альсберг и Отис Фишер Блек получили из Penicillium puberulum токсичную субстанцию, обладающую противомикробными свойствами (в 1936 году, когда установили её химическую структуру, выяснилось, что это была пеницилловая кислота).

В 1928 году Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колонии стафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесенью Penicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерии отсутствовали. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллин». Об этом Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что обнаруженное вещество оказалось очень нестойким, оно разрушалось даже при кратковременном хранении, особенно в кислой среде.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета, Говарду Флори и Эрнсту Чейну удалось решить проблему устойчивости, получив соль пенициллиновой кислоты. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны массовое производство этого лекарства началось уже в 1943 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присуждена Нобелевская премия.

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой в 1942 году.

Приблизительно с конца шестидесятых годов XX века до 2017 года фармакологи модифицировали уже известные препараты вслед за появлением резистентности бактерий к существующим, всё это время новые антибиотики не были найдены, и в мае 2017 года было объявлено о синтезе препарата, являющемся принципиально новым антибиотиком, а в 2018 году учёные объявили о создании нового класса антибиотиков на его основе.

Значение изобретения антибиотиков

Современное общество по сей день должно быть благодарно, что ученые своего времени сумели придумать эффективные против инфекций антибиотики и воплотили свои разработки в жизнь. Таким фармакологическим назначением могут смело воспользоваться взрослые и дети, вылечить ряд опасных заболеваний, избежать потенциальных осложнений, летального исхода. Изобретатель антибиотиков не забыт в нынешнее время.

Положительные моменты

Благодаря антибиотическим средствам, смерть от пневмонии и родовой горячки стала редкостью. Кроме того, наблюдается положительная динамика при таких опасных заболеваниях, как брюшной тиф, туберкулез. С помощью уже современных антибиотиков можно истребить патогенную флору организма, вылечить опасные диагнозы еще на ранней стадии инфицирования, исключить глобальное заражение крови. Заметно снизился и показатель детском смертности, женщины при родах умирают гораздо реже, чем в средние века.

Отрицательные аспекты

Изобретатель антибиотиков тогда не знал, что со временем патогенные микроорганизмы адаптируются в антибиотической среде и перестанут погибать под воздействием пенициллина. Кроме того, не существует лекарство от всех возбудителей, изобретатель такой разработки еще не появился, хотя современные ученые к этому стремятся годами, десятилетиями.

Генные мутации и проблема резистентности бактерий

Патогенные микроорганизмы по своей природе оказались так называемыми «изобретателями», поскольку под воздействием антибиотических препаратов широкого спектра действия способны постепенно мутировать, приобретая повышенную устойчивость к синтетическим веществам. Вопрос резистентности бактерий для современной фармакологии стоит особенно остро.

Макролиды

Макролиды имеют сложную структуру. Они появились сравнительно недавно и применяются широко, так как их считают относительно безопасными.

К макролидам последнего поколения относятся:

• «Рулид», выпускаемый в порошках и таблетках. Недостаток его в том, что он влияет на другие лекарства.
• «Кларитромицин» в таблетках и капсулах помогает при инфекциях, связанных с костной структурой человека. Назначают при язвенной болезни желудка или кишечника. Это сильный антибиотик, который запрещено применять до 12 лет.
• «Спирамицин» не подвергается клеточному метаболизму, действует на микроорганизмы, которые почти не имеют чувствительности к его активному веществу. Применяют при инфекциях мочеполовой системы, костно-мышечного корсета и органов дыхания. Это один из немногих препаратов, который употребляется при токсоплазмозе. Терапию им проводят носителям коклюша и дифтерии.

• «Ровамицин» в других странах выпускается в форме ректальных свечей. Он применяется при инфекциях с атипичными возбудителями. Допустимо применение во время беременности, но детям до 6 лет не назначают.
• «Сумамед» – одно из распространенных лекарств этого ряда. Более доступный его аналог — «Азитромицин». Используется для терапии инфекционных заболеваний дыхательных путей. Его можно применять всего раз в сутки, так как активное вещество имеет пролонгированное действие. Нельзя применять тем, кто имеет повышенную чувствительность к эритромицину.

Перед назначением одного из перечисленных медикаментов, врач проводит осмотр и сбор анамнеза. Они могут быть назначены больному без анализов. Запрещен самостоятельный прием этих медикаментов. Это может привести к привыканию, проблемам с желудочно-кишечным трактом, так как сильные средства губят и полезные бактерии.